Dược lực học

Fulvestrant là một chất chống ung thư hoạt động như một chất đối vận của thụ thể estrogen (ER) và cũng là một chất khử thụ thể estrogen chọn lọc (SERD).[4] Nó hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể estrogen và làm cho nó kỵ nước hơn, làm cho thụ thể không ổn định và không phù hợp, từ đó dẫn đến các quá trình bình thường bên trong tế bào làm suy giảm nó.

Dược động học

Fulvestrant được hấp thu chậm và nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 5 ngày và thời gian bán hủy cuối cùng là khoảng 50 ngày. Fulvestrant liên kết cao (99%) với protein huyết tương bao gồm lipoprotein mật độ rất thấp, lipoprotein mật độ thấp và lipoprotein mật độ cao. Nó dường như được chuyển hóa dọc theo con đường tương tự như steroid nội sinh; CYP3A4 có thể được tham gia, nhưng các tuyến đường không cytochrom dường như quan trọng hơn. Nó không ức chế bất kỳ enzyme CYP450. Loại bỏ gần như tất cả thông qua phân.[10]